雷奈酸锶原料、颗粒
一、产品概况
通用名称：雷奈酸锶
英文名称：strontium ranelate
拼音名称：leinaisuansi
类　　别：化药3.1
化学名称：2-[N,N-二(羧甲基)氨基]-3-氰基-4-羧甲基-噻吩-5-甲酸二锶盐
适 应 症：主要用于治疗和预防绝经后妇女的骨质疏松，显著降低椎骨骨折及髋骨骨折发生的危险。
制剂规格：口服悬液颗粒, 2g/袋
用法用量：推荐口服日剂量为一袋，每日一次，小袋中的颗粒须悬浮在一杯水中后立即饮用。推存该药应在两餐之间或就寝时服用，最好在进食后至少2小时服用。
不良反应：常见的副作用是恶心、头痛、腹泻和皮肤刺激。
原研发公司（人）：法国Servier公司研制开发，2004年11月在爱尔兰首次上市，同年12月在英国上市。日本藤泽制药公司拥有本品在日本的开发、生产和销售权。
二、产品特点
雷尼酸锶具有抑制骨吸收，促进骨形成的双重药理作用。一方面在成骨细胞富集的细胞中，雷奈酸锶能增大胶原蛋白与非胶原蛋白的合成，通过增强前成骨细胞的增殖而促进成骨细胞介导的骨形成。另一方面，通过降低破骨细胞分化和再吸收活性，减少骨吸收，从而使得骨更新重新达到平衡，有利于骨形成。
由于Protelos的成功研发，2004年在美国旧金山全球著名的“Frost & Sullivan奖”授予了法国Servier药厂，“Frost＆Sullivan奖”是授予那些在慢性疾病的治疗中具有突破性创新的制药公司或研究机构。
同年，Protelos又获得了总部设在西班牙的国际性非盈利性质的慈善机构FUNDAMED颁发的2004年该领域“最佳经济药效奖”。
2005年6月2日，Protelos在法国巴黎荣获了被誉为医药研发领域诺贝尔奖的2005年度“Prix Galien奖”。
三、临床评价
国外III期临床试验显示，本品可降低绝经后妇女脊椎再骨折的发生率。法国EdouardHerriot医院的PierreMeunier教授主持的III期临床试验从包括英国在内的12个国家72个中心招募了1649例50岁以上白种妇女，这些妇女至少已绝经5年，其中87.5%经过至少一次脊椎骨折。半数妇女接受本品一日2g，持续服用3年，另一半接受安慰剂。所有的妇女每天皆补充1500mg钙剂和400～800IU维生素D。研究显示，本品组患者第一年脊椎骨折的风险降低49%，3年后4l%。此外，在第36个月，本品可使腰椎的骨矿物质密度增加14.4%，股颈骨（femoralneck）增加的幅度为8.3％。研究中，两组的不良反应无显著差异。
四、市场分析
骨质疏松是一种严重威胁中老年健康的常见病和多发病，是一种以骨量减少、骨组织微细结构破坏导致骨脆性增加和骨折危险性增加为特征的系统性、全身性的骨胳疾病，随着人类寿命的延长和老龄化社会的到来，骨质疏松的发病率正逐年上升。骨质疏松在全世界居常见病第六位，WHO视骨质疏松症为心血管疾病之后，第二大致死的健康照顾问题。
随着社会经济的发展和生活水平的提高，和老龄化社会的到来，骨质疏松的患病率逐年增加。目前全世界约 2亿人患有骨质疏松症。我国老年人骨质疏松的患病率女性为90％，男性为61％，全国共有约9000万患者，其中1500万患者发生过骨质疏松性骨折，占我国60岁以上人口的15%左右。骨质疏松患者一旦发生骨折，往往难以愈合，家庭护理负担较重。骨质疏松发病率大幅度增加将成为我国21世纪重要的社会健康问题。
本品目标市场巨大，作用机理独特，具有抑制骨吸收和促进骨生长的双重作用，耐受性良好，无特殊的不良反应。国外对本品的评价较高，曾获三个大奖。开发本品必将带来可观的经济效益。
五、同类产品情况
目前常用于治疗骨质疏松的药物有两类：一类为抑制破骨细胞活性从而抑制骨吸收的药物 ，如二膦酸盐、雌激素、降钙素等；另一类为促进成骨细胞活性从而刺激骨形成的药物。目前仅有人重组甲状旁腺素1-34一个产品上市，需要注射给药，药价较高。
雷奈酸锶是新一类抗骨质疏松药物，具有以上两类药物的优点，兼具有刺激骨形成、抑制骨重吸收的双重作用，能显蓍降低骨折风险，增强骨强度与骨密度，克服了以往药物作用单一的弊端。
六、知识产权状态分析
我公司开发的雷奈酸锶原料、颗料剂有效避开所有相关专利，不存在知识产权问题。
七、申报进度
完成前期研究工作，已申报临床批件。在审评状态。

 

山东泰田新药开发有限公司是山东省新技术制药研究所的全资子公司，常年从事新药、保健品开发工作，新药转让工作，化药及中药各种剂型,保健食品研发注册转让，原料药及相关中间体异构体提供等。主要服务内容如下：
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　　4、中药项目的委托技术服务；
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